美白針裡的成分大都是抗氧化成分，其中包括穀胱甘肽(Glutathione)、傳明酸(Tranexamic Acid)和維他命C等。穀胱甘肽有助於身體排毒，也可幫助細胞抗氧化。傳明酸則是可以用來控制黑色素的酵素作用，減少黑色素形成。美白針注射時是以點滴的形式將液體注入人體，通常在美白針注射3天后就可以漸漸看到美白效果
美白針配方：熊果苷
在不影響細胞增殖的濃度下熊果苷暫可以有效減少黑色素的形成，也就是說，它的安全性比較高。熊果苷又叫楊梅苷和熊葡萄葉素，從植物中提取成分。資生堂早在1990年就推出了熊果苷美容液。有人稱，21世紀將是熊果苷的世紀。
美白針配方：果酸
提煉自水果的一種酸，其中又以提煉自甘蔗的甘醇酸效果最佳，目前最常被使用。作用乃在去除過度角化的角質層後，刺激新細胞的生長，同時有助於去除臉部細紋，淡化表皮色素，使皮膚變得更柔軟、白皙、光滑且富有彈性。
美白針配方：曲酸
在對比試驗中發現，現有的美白成分中，它的效果最明顯。曲酸一般從青黴、曲霉等絲狀真菌中提取，是一種含有毒性的細胞，因而沒有在市場上完全普及開來。
美白針配方：維生素c
最早用在美白品中的、有代表性的添加劑之一。它的安全性很好，但穩定性很差。如果不加保護，在膏霜中會很快失去活性。為了穩定它，人們提出了各種辦法，如利用橙子肉中的果膠保持天然活性，直到塗敷到皮膚上時，果膠被破壞才被釋放出來。
美白針配方：甘草、桑樹提取物
從甘草的根中提取而來，一般添加在日曬後的護理產品中，用來消除強烈日曬後皮膚上的細微炎症。甘草提取物安全性很好。桑樹提取物是由法國人開發出來的最新的美白成分，作用溫和有效。
美白針配方：蘆薈
蘆薈用在美白產品中是因為它對曬後的皮膚有很好的護理作用，減輕紫外線刺激而帶來的皮膚黑化。蘆薈是上世紀90年代發掘出的令人驚喜的美容植物，幾乎是全能的保濕、防曬、祛斑、除皺、美白、防衰老，甚至護髮。據說使用鮮蘆薈汁是埃及女王克婁巴特拉的駐顏秘方。
美白針配方：內皮素桔抗劑
內皮素在皮膚中分佈不均，是造成色斑的主要原因。內皮素桔抗劑進入皮膚，可以和黑色素細胞膜的受體結合，使內皮素失去作用。內皮素桔抗劑是一種很新的原料，代表了當今美白技術的最新水平。
美白針成分讓有以下症狀患者使用起來一定要慎重。
1、對維生素過敏的人不適合使用;本品不得與其他藥物混合使用;
2、本品使用前必需完全溶解;溶解後本品在室溫下僅保存2小時，在0-5℃也最多只能保存8小時;
3、孕婦及心血管疾病患者不宜使用;在使用本品時，防曬，減少吸煙喝酒，合理膳食，保證充足睡眠。
美白針是數種具美白功效的西藥製劑組合而成的複方針劑。美白針配劑約4-5種不等，均為國家藥檢準字號製劑，醫生可依個體膚質開具個性化美白配方。
